CAS：55268-74-1
 英文名：praziquantel
 分子式：C19H24N2O2
分子量：312.41
 含量：99%
 性狀：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，
 用途：是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥
 
USP30    25公斤紙板桶   99%

 
 
性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味苦。本品在氯仿中易溶，在中溶解，。

【藥理】

（1）藥數(shù)學(xué)是較理想的新型廣譜抗絳蟲和抗血吸蟲藥，目前廣泛用于各國能使宿主體內(nèi)血吸蟲(包活日本分體血吸蟲、曼氏分體血吸蟲、埃及分體血吸蟲)向移動，并在肝組織中死亡。此外，對大多數(shù)絳蟲

成蟲及未成熟蟲體均有良效。加之，對動物毒性極小，是較理想的抗寄生蟲藥物。

近有試驗證實，能被絳蟲和吸蟲迅速吸收，首先使寄生蟲發(fā)生瞬間的強直性收縮，然后使臺胞體外皮迅速空泡形成，并逐漸擴大，終表皮靡爛，終至溶解。當(dāng)試管內(nèi)藥物濃度達到治療血情濃濃度(約0．3mg?／ml)后30s即發(fā)生上

述現(xiàn)象，但在體內(nèi)則需l5min。

皮層的空泡形成，絳蟲僅發(fā)生于蟲體前端部位，而吸蟲則發(fā)生于全部體表外皮，空泡形成只發(fā)生于合胞體層，隨時

間延長而擴大病變范圍。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易擅受宿主免疫

攻擊，促使蟲體死亡。

陳上述原發(fā)性變化外，還能引起繼發(fā)性作用，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，以致葡萄糖的攝取受阻，內(nèi)源性糖原耗竭。此外，尚可抑制蟲體的核酸與蛋白質(zhì)合成。

(2)藥動學(xué) 多種動物應(yīng)用的研宄表明：內(nèi)服后幾乎全部迅速由梢化道吸收。血藥峰值時間：小鼠為5分鐘，大鼠為l5～30分鐘，犬為30～120分鐘，綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官，甚至能透過大鼠血一一腦屏障，且能進入犬的膽什。在動物組織器官內(nèi)的廣泛分布，奠定了對寄生于宿主各器官內(nèi)(肌肉、腦、腹膜腔、膽管和

小腸)的絳蟲幼蟲和成蟲的有效殺滅作用的基礎(chǔ)。主要在中迅速代謝滅活，如給大鼠服300mg／kg藥量，肝門靜脈藥物濃度為21．2mg／mL，而末梢血械為6．2mg／mL，證明了在中迅速代謝滅活。以同樣劑量肌肉或皮下注射，血漿中藥物濃度維待時間更長，據(jù)大鼠、犬、恒河猴的試驗表明，在24h內(nèi)約有80％14C―標記的滅活代謝產(chǎn)物經(jīng)屎排泄。對犬的排泄半衰期約3h，極少量犬、小鼠為0．3％，綿羊為0．1％原型藥物經(jīng)屎和糞便排性。

【用途】

(1)羊 對綿羊、山羊大多數(shù)絳蟲均有高效，l 0--1 5mg／kg劑量對擴展莫尼藏絳蟲、貝氏莫尼藏絳蟲、球點斯

豪絳蟲和無卵黃腺絳蟲均有i 00%驅(qū)殺效吊。對矛彤雙腔吸蟲、胰闊盤吸蟲、綿羊絳蟲需用50mg／kg量才能有效。

對細頸囊尾蚴應(yīng)以75mg／kg，連Ns天，殺滅效吊i 00%。對綿羊、山羊日本分體吸蟲有高效，20mg／kg量滅

蟲率接近。

(2)牛lO--25mg／kg日量，連用4天，或一次內(nèi)50mg／kg，對牛細頸囊尾蚴有高效。

據(jù)國內(nèi)實踐經(jīng)驗證明，對耕牛血吸蟲病有高效，如人工感染尾蚴的水牛(25mg／kg)，黃牛(30mg／kg)內(nèi)服

后，滅蟲率分別為99%%和95%~99%。有人試用第三胃注入15 mg／kg量，直至用藥后30天，糞便轉(zhuǎn)陰率，均為l00％。

(3)犬、貓2．5～5 mg／kg量內(nèi)服或皮下注射，對大豆狀帶絳蟲、犬復(fù)孔絳蟲、貓肥頸帶辱蟲、喬伊絳蟲(Joyeuxi e

lla pasqualei)幾乎i00%有效；對細粒棘球絳蟲、多房棘球絳蟲需用5--10mg／kg劑量，始能驅(qū)凈蟲體。對1～14日齡

幼蟲應(yīng)用更高劑量。對孟氏選宮絳蟲、寬節(jié)裂頭絳蟲必須按25mg／kg日量，連能2天。

對犬衛(wèi)氏肺吸蟲亦有良效，一次應(yīng)用50mg／kg或l OOmg／kg，有效率分別為67％--1 00%和00%--i 00%，但如按

25mg／kg連用3天，有效率幾近1 00%。

(4)豬對豬細頸囊尾蚴有較好效吊，如以l Omg／kg量，連用l 4天，可殺滅大多數(shù)蟲體；若以50mg／kg量，應(yīng)用

5天，則滅蟲率達100％。

有人以人工感染血吸蟲尾蚴的豬進行治療試驗，按30mg／kg量內(nèi)服，其滅蟲率接近90%。

(5)禽 以l O--20mg／kg量一次內(nèi)服，對雞有輪賴利絳蟲、漏斗帶絳蟲和節(jié)片戴文絳蟲驅(qū)蟲率接近l 00％。對鵝、鴨矛

彤劍帶絳蟲、斯氏雙睪絳蟲、片彤皺辱絳蟲、細小匙掏絳蟲、微細小體鉤絳蟲和冠狀雙盔絳蟲亦有高效，l O--20mg／kg

量，藥效接近l00％。

【注意】

(1)本品毒性雖極低，但高劑量偶可使動物血情谷而轉(zhuǎn)氨酶輕度升高現(xiàn)象。治療血吸蟲病時，個別牛會出現(xiàn)體溫升

高，肌震顫和瘤胃膨脹等現(xiàn)象。

(2)大劑量皮下注射時，有時會出現(xiàn)局部刺激反應(yīng)。犬、貓出現(xiàn)的全身反應(yīng)(發(fā)生率為l 0％)為疼痛、嘔吐、下痢、

梳涎、無力、昏睡等現(xiàn)象，但多能耐過。

【用法與用量】內(nèi)服一次量每lkg體重牛、羊、豬l O--35mg犬、貓2．5--5mg

禽lO--200mg