波舒替尼(也稱(chēng)伯舒替尼,Bosutinib,SKI 606)由美國(guó)惠氏制藥公司(Wyeth Pharmaceuticals)研制,是一種強(qiáng)效的蛋白激酶Src/Ab1雙重抑制劑。波舒替尼(Bosutinib)于2012年9月4日FDA批準(zhǔn)用于慢性、加速或急變期Ph+CML成年患者。商品名:bosulif。大部分CML患者患有被稱(chēng)為費(fèi)城染色體的基因突變,這導(dǎo)致產(chǎn)生酪氨酸激酶。這種酶觸發(fā)產(chǎn)生過(guò)多的畸形不健康的白細(xì)胞即粒細(xì)胞。粒細(xì)胞可以對(duì)抗感染。波舒替尼(Bosulif)通過(guò)阻斷酪氨酸激酶刺激加速產(chǎn)生畸形不健康的粒細(xì)胞的信號(hào)而發(fā)揮作用。
中文名稱(chēng) 伯舒替尼/波舒替尼
中文同義詞 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈;伯舒替尼;博舒替尼;伯舒替尼,博舒替尼;BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼;泊舒替尼;博蘇替尼;伯舒替尼、SKI-606
英文名稱(chēng) Bosutinib
英文同義詞 SKI-606;BOSUTINIB;Bosutinib for research;4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile;Bosutinib ( SKI-606 );3-Quinolinecarbonitrile, 4-[(2,4-dichloro-5-Methoxyphenyl)aMino]-6-Methoxy-7-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propoxy]-;Bosutinib(TINIBS );4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile Bosutinib (SKI-606)
CAS號(hào) 380843-75-4
分子式 C26H29Cl2N5O3
分子量 530.45
熔點(diǎn) 116-120 oC
密度 1.36
包裝 100克/袋,500克/聽(tīng)
用途 用于治療對(duì)等其他治療耐藥或無(wú)法耐受的慢性期、加速期或急變期費(fèi)城染色體陽(yáng)性CML 患者。
專(zhuān)利情況 伯舒替尼系以一水合物的形式獲準(zhǔn)藥用,第200680031171.4號(hào)中國(guó)專(zhuān)利是為波舒替尼一水合物于中國(guó)申請(qǐng)的晶型專(zhuān)利,該專(zhuān)利已被撤回。而博舒替尼的原始化合物專(zhuān)利未進(jìn)入中國(guó)。
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